苯并噻唑的最新合成方法

2017-11-27 10:51:14    來源:摩帆網 關鍵詞: 醫藥中間體 原料藥 化學試劑 
據摩帆網了解,苯并噻唑是很多藥物分子和功能材料的核心骨架,也是有機合成和藥物合成的重要醫藥中間體,苯并噻唑的合成近年來引起研究人員的廣泛關注。

關于2-芳基苯并噻唑的合成,最主要的途徑是采用鄰氨基苯硫酚作為反應底物與芳香醛或者芳香酸通過縮合反應制備。然而該方法最大的局限性在于鄰氨基苯硫酚底物需要多步合成,且可供選擇的種類比較少。另外一條途徑是采用苯并噻唑衍生物作為底物,通過直接芳基化反應合成2-芳基苯并噻唑,但該方法一般都需要使用昂貴的過渡金屬催化劑,且商品化的苯并噻唑底物種類比較少。

同時,對于含有多個雜原子的2-芳基苯并噻唑類化合物,由于雜原子和過渡金屬之間的強相互作用化學試劑,產物提純和重金屬殘留也是需要解決的一個關鍵性難題。因此,發展一類以簡單易得的有機分子作為原料,在無過渡金屬催化劑存在的條件下的2-芳基苯并噻唑的合成方法具有十分重要的意義。

科研組在無過渡金屬參與的選擇性雜環合成反應研究方面開展了系統的研究,發展了一類無過渡金屬催化條件下三組分苯并噻唑合成的方法。該方法采用芳香胺、2-甲基喹啉和無機硫作為反應原料、NH4I作為促進劑,在空氣氛圍下即可順利發生反應。反應中完全不需要使用任何金屬試劑,一鍋法實現了兩個C-S鍵和一個C-N鍵的構建。該方法采用無機硫作為硫源,具有操作簡單、原料廉價易得的優點,為合成聯雜芳香化合物提供了一條簡便的途徑原料藥。


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