聚α-羥基酸的聚合反應

2017-04-27 11:16:54    來源:摩帆網 關鍵詞: 醫藥中間體 原料藥 化學試劑 

-α-羥基酸是一類綠色高分子,在化學中具有重要角色,具有良好的降解性和生物相容性。其中,聚乳酸(PLA)和聚乳酸羥基乙酸共聚物(PLGA)作為醫藥中間體廣泛應用于生物醫學工程。乳交酯(lactide)的活性開環聚合是制備聚-α-羥基酸的傳統方法,然而交酯單體的官能化和反應原料的局限性很大程度上限制了該方法的應用。。近十年來,五元雜環O-羧基環內酸酐成為一種新的聚-α-羥基酸合成單體。在OCA的開環聚合中,有機小分子聚合催化劑如4-二甲氨基吡啶(DMAP)雖較好地控制了聚-α-羥基酸的分子量及分布,但制備的聚合物會產生立體異構化,從而影響聚合物的理化性能。


近日,某課題組研究了一種高效鋅配合物催化劑應用于可控的OCA開環聚合,能夠獲得可控的側鏈官能團化的聚-α-羥基酸及其嵌段原料藥并能很好地保持其光學活性,能有效地催化聚合度大于300的開環聚合。他們將零價鎳催化劑和光氧化還原銥催化劑(Ir-1)與雙(雙三甲基硅基)胺基鋅(Zn(HMDS)2)相結合,在-15 ℃光照的條件下該催化體系可以用于催化一系列帶有不同官能團的OCA單體發生開環聚合,得到的聚合物分子量高達140 kDa,且分子量分布小于1.1,同時保持了其光學活性。

聚α-羥基酸的聚合反應

綜上可以看出,相比乳交酯,OCA具有以下優點:化學試劑來源于天然氨基酸,側鏈易官能團化,適合用來制備官能團化的聚-α-羥基酸。這項研究對于華學醫藥有很大的幫助,對日后的化學發展有更好的研究。

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